Кеторолак
Кеторолак (Toradol) является новым НПВП, производным ацетиловой кислоты с сильными аналгетическими свойствами, не соответствующими его противовоспалительному действию. Это первый НПВП, который может использоваться как парентерально, так и внутрь. Разовая внутримышечная доза кеторолака составляет 30 мг и сравнима по эффективности с морфином 12 мг и меперидином 100 мг и по длительности действия превосходит оба эти препарата. Кеторолак по жаропонижающей активности в 20 раз превосходит аспирин. Механизм его действия, как и у других НПВП, заключается в подавлении биосинтеза простагландина.
Кеторолак был первым препаратом, внутримышечное применение которого было одобрено для кратковременного купирования боли средней и сильной интенсивности. Формы для приема per os были выпущены в 1992 г., и они оказались достаточно эффективными для купирования умеренной и сильной зубной боли. Рекомендуемая доза препарата для купирования боли обычно составляет 10 мг внутрь через каждые 6 ч. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 45-60 минут. Суточная доза не должна превышать 40 мг.
Побочные эффекты кеторолака такие же, как у других НПВП, но наблюдаются более часто. Появление побочных эффектов наиболее характерно при приеме препарата в течение нескольких дней, при сохранении концентрации в плазме крови выше уровня 5 мкг/мл и при существующем нарушении функции почек. Сонливость (23%), диспепсия, желудочнокишечные боли и тошнота (3-9%) являются наиболее характерными побочными эффектами при кратковременном приеме препарата. Среди других побочных эффектов выделяют нарушение функции почек, обратимое подавление агрегации тромбоцитов и появление гиперчувствительности. Назначение кеторолака противопоказано беременным женщинам, пациентам с гиперчувствительностыо к препарату или другим НПВП и астматикам с непереносимостью аспирина. Внутримышечное использование кеторолака не должно превышать 5 дней, в то время как внутрь препарат можно принимать в течение 2 недель.
/>