Смешанные антагонистические обезболивающие
Препараты этого класса оказывают агонистические и антагонистические эффекты на различные опиоидные рецепторы. Они связываются с каппа и сигма рецепторами, вызывая аналгезию, но у 10% пациентов они оказывают также психомиметическое действие. На уровне мю рецепторов они проявляют слабую агонистическую и антагонистическую активность. Назначение смешанных антагонистических обезболивающих может приводить к развитию синдрома отмены у пациентов, имеющих наркотическую зависимость и принимающих опиоиды, но не имеющих к ним толерантности.
В США выпускаются три комбинированных антагонистических препарата — налбуфин, буторфанол и пентазоцин Налбуфин (Nubain) доступен только в парентеральной форме Буторфанол (Stadol) может быть получен в инъекционной форме и недавно одобрен для назального применения. Пентазоцин (Talwm) доступен в парентеральной форме и является единственным комбинированным антагонистическим аналгетиком, выпускаемым для применения внутрь Он также единственный опиоид в этом классе, который нашел применение в качестве аналгетика при стоматологической боли.
/>