Пентазоцин
Пентазоцин (Talwm) усиливает аналгезию и седативный эффект агонистическим действием на каппа и сигма рецепторы спинного мозга. В обычной терапевтической дозе (50 мг внутрь) препарат примерно эквипотенциален 60 мг кодеина. Наиболее характерными побочными реакциями являются выраженный седативный эффект, головокружение, потливость, тошнота и рвота. Эйфория возникает реже, чем при назначении морфина. В высоких дозах он вызывает значительное угнетение дыхания, увеличение кровяного давления, тахикардию и психо-тические симптомы (дезориентация, яркие сны и галлюцинации). При угнетении дыхания требуется применение антагонистов наркотиков (налоксона). Применения пентазоцина следует избегать у пациентов со стенокардией или инфарктом миокарда и гипертензией из-за катехола-мин-освобождаюших свойств, которые способствуют увеличению давления в аорте и нагрузки на сердце. Пентазоцин оказывает слабое антагонистическое действие на мю-опиоидные рецепторы. Он вызывает привыкание и использовался как уличный наркотик в комбинации с антигистаминным препаратом трипеленамина гидрохлоридом (известный как «T’s and B’s» или «blues») для получения героиноподобной реакции при инъекции (галлюцинации и дисфория). Поэтому пентазоцин теперь выпускается в комбинации с низкими дозами налоксона гидрохлорида (Talwin Nx), что предотвращает его незаконное использование путем блокирования активности пентазоцина (налоксон активен при парентеральном, но не при оральном приеме). Препарат не должен назначаться пациентам с эмоциональной нестабильностью и имеющим в анамнезе лекарстве нную зависимость. Заболевания печени являются предрасполагающим фактором для возникновения побочных эффектов. Рекомендованная доза составляет 50 мг через каждые 6 ч с учетом ответной реакции.
/>