Энциклопедия Стоматолога

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — это огромная группа препаратов, которые используются ввиду их противовоспалительного, обезболивающего и частично жаропонижающего эффекта. Они значительно отличаются по своей химической структуре, но имеют общую способность подавлять биосинтез простагландинов, главным образом, за счет ингибирования циклооксигеназы. Все НПВП имеют схожие терапевтические и токсические эффекты и отличаются периодом полуактивности и степенью выраженности побочных эффектов. Выбор того или иного препарата обычно основывается на его фармакокинетических свойствах и цене.

Механизм действия

НПВП, как и аспирин, ингибируют циклооксигеназу в периферических тканях. Эго ведет к снижению уровня простагландинов и тромбок-санов, являющихся медиаторами воспаления и участвующих в синтезе ноцицепторов в периферических нервных окончаниях. НПВП также могут ингибировать липоксигеназу, синтез лейкотриенов, функции нейтрофилов и ревматоидный фактор. Жаропонижающая активность является результатом подавления синтеза простагландинов в гипоталамусе.

Показания и применение

НПВП применяются для купирования состояний, сопровождающихся болью легкой и средней интенсивности (например, головная боль, мышечные боли, зубная боль, послеоперационная боль, повреждения мягких тканей, дисменорея) и уменьшения воспаления, связанного с остеоартритом, ревматоидным и подагрическим артритом.

Фармакокинетика

После приема внутрь НПВП быстро и почти полностью всасываются из желудочнокишечного тракта.

Препарат более чем на 90% связывается с белком и метабол изируется в печени. Экскреция, главным образом, происходит с мочой в виде свободного препарата и метаболитов.

Побочные эффекты

Побочные реакции наблюдаются менее чем у 10% пациентов, принимающих НПВП. В общем, более сильные НПВП (например, индоме- тацин и кеторолак) имеют больше побочных эффектов, чем более слабые. Наиболее распространенные побочные эффекты приведены ниже.

Центральная нервная система. Головная боль, головокружение, шум в ушах, глухота, повышенная потливость, нервозность, сонливость, спутанность сознания.

Сердечно-сосудистая система. НПВП могут вызывать задержку солей и воды в организме, отеки, возникновение одышки и сердцебиение (тахикардию).

Желудочнокишечный тракт. Воздействие на ЖКТ включает изжогу, боль в животе, судороги, тошноту, желудочнокишечное кровотечение, изъязвление, отсутствие аппетита, запор и понос. Отмечается отрицательное воздействие на печень. Реакции могут носить идиосинкра-тический и дозозависимый характер.

Оральные проявления. Стоматит развивается менее чем в 1% случаев.

Действие на почки. Токсическое действие на почки проявляется реже, чем на ЖКТ, но может носить серьезный характер. У здоровых людей НПВП незначительно действуют на почечный кровоток; однако, у людей с существующими заболеваниями почек снижение уровня простагландинов, снижение почечного кровотока и уменьшение клубочковой фильтрации могут приводить к развитию нефрита, гематурии и гиперкалиемии.

Действие на систему крови. НПВП подавляют активность тромбоцитов только на время своей циркуляции в крови. Этот эффект снижается после метаболизирования и экскреции Гемолитическая анемия и васкулиты развиваются редко.

Гиперчувствительность. Аллергические проявления включают сыпь, ангионевротический отек, крапивницу, шелушащийся дерматит и синдром Стивенса-Джонсона.

Лекарственные взаимодействия

Некоторые НПВП способны увеличивать концентрацию лития в плазме крови. Проявления литиевой интоксикации включают желудочнокишечные расстройства, рвоту, тремор, смазанность речи и спутанность сознания. НПВП повышают уровень метотрексата в крови на дозозависимой основе. Длительное использование НПВП (дольше 48 ч) может уменьшать эффективность антигипертензивных препаратов. НПВП усиливают эффект от приема антикоагулянтов. Массивные кровотечения могут развиваться у пациентов с гемофилией, у принимающих непрямые антикоагулянты и имеющих коагулопатии. При совместном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность. Одновременный прием алкоголя увеличивает риск возникновения желудочнокишечных проблем.

Меры предосторожности

НПВП отнесены FDA (Food and Drug Administration) в категории В и С. Применение НПВП группы С не рекомендуется во время беременности, так как они могут способствовать развитию послеродового кровотечения. НПВП могут провоцировать обострение у астматиков, имеющих гиперчувствительность к аспирину, носовые полипы и риниты. Препараты противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к ним.

Дополнительные сведения

НПВП должны назначаться до начала боли для достижения максимальной аналгетической эффективности. Иногда их рекомендуют принимать вместе с пищей для уменьшения дискомфорта в желудке.

Раздражение желудка и изъязвления иногда могут наблюдаться при использовании НПВП и могут быть сведены к минимуму при конкурентном использовании мизопростола (Cytotec). Препарат принимают внутрь в дозе 0.2 мг 4 раза в день во время или после еды и перед сном. Однако при использовании мизопростола частым побочным эффектом является понос.

Группы безопасности лекарственных препаратов для беременных (Pregnancy Category) по FDA А. Контрольные исследования на людях не выявит фетального риска, и возможность воздействия на плод кажется маловероятной. В исследования на животных не выявили фетального риска, исследования на людях не проводились, или исследования на животных выявит риск, а на людях — нет С. Исследования на животных выявили риск, но контрольные исследования на людях не проводились, или не доступны результаты исследований ни на людях ни на животных D. Существуют доказательства риска для человеческого плода, но в конкретных ситуациях лекарство может применяться не взирая на риск.

Читайте так же:

• Герпангина
• Острая герпетическая инфекция (острый герпетический стоматит)
• Напроксен
• Аспирин
• ТРАВМАТИЧЕСКИЕ ПОРАЖЕНИЯ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ПОЛОСТИ РТА