Энциклопедия Стоматолога

Опиоиды — это натуральные или синтетические производные, полученные из опиумного мака. Прототипом лекарств является морфин. Все опиоиды обладают фармакологическим действием, сходным с морфином, но на различном качественном уровне, они имеют различную химическую структуру, силу действия, типы выпускаемых на их основе препаратов и способность вызывать побочные эффекты Опиоиды являются препаратами строгого учета и могут быть выписаны только врачами.

Механизм действия

Опиоиды изменяют восприимчивость мозга к боли и реакцию организма на боль. Эти препараты подавляют возбудимость нервных клеток и нервную проводимость. Действие опиоидов является дозозависимым (увеличение дозы ведет к усилению аналгезии). Напротив, ненаркотические средства имеют предельную дозу для максимальной аналгезии. Сила действия опиоидов находится в зависимости от сродства препаратов к специфическим опиоидным рецепторам.

Опиоиды взаимодействуют с рецепторами мозга и желудочнокишечного тракта, что проявляется в фармакологических и побочных эффектах. Опиоидные рецепторы локализуются в основном в пяти участках мозга, участвующих в образовании болевого импульса (ствол мозга, таламус, спинной мозг, гипоталамус, лим-бическая система). Первоначально при аналгезии вовлекаются три опиоидных рецептора (мю, дельта и каппа) Мю и каппа обеспечивают спинальную аналгезию Стимуляция мю рецепторов вызывает эйфорию, депрессию дыхания и физическую зависимость Дельта-рецепторы являются целью для энкефалиновых пептидов и связаны с поведенческой реакцией и эйфорией. В дополнение к супраспинальной анестезии, стимуляция каппарецепторов вызывает миоз, седативный эффект и некоторую депрессию дыхания Четвертый опиоид-ный рецептор, сигма, стимулируется конкретными аналгетическими препаратами. Однако сигма-рецепторы не имеют аналгетических свойств и отвечают за возникновение дисфории, галлюцинаций и психоми-метических эффектов Опиоиды-агонисты имеют высокое сродство к мю-рецепторам, различное сродство к каппа и цельта и низкое сродство к сигмарецепторам.

Показания и применение

Опиоиды наиболее часто используются из-за своих аналгетических свойств и очень эффективны при купировании болей умеренной и сильной интенсивности. Они также используются как антидиарейные средства и для подавления капшевого рефлекса.

формы выпуска и дозировки

Опиоиды выпускаются в формах для внутреннего, внутримышечного и внутривенного применения. Они оказывают более сильное действие при внутримышечном введении, т.к. при приеме внутрь наркотики сразу частично метаболизируются в печени, и действие оказывает уже меньшее количество препарата.

Фармакокинетика

Опиоиды метаболизируются, главным образом, в печени путем конъюгации и выводятся с мочой. Меперидин и пропоксифен имеют токсические метаболиты, которые могут накапливаться при длительном употреблении препаратов.

Эффекты

Опиоиды вызывают разнообразные побочные реакции, индивидуальные для каждого конкретного препарата.

Центральная нервная система. Опиоиды индуцируют эйфорию, седативный эффект, подавленное состояние, изменение настроения и аналгезию.

Желудочнокишечныи тракт. Наркотические аналгетики могут вызвать тошноту и рвоту, действуя на пусковые хеморецепторные зоны спинного мозга и на вестибулярный комплекс. Симптомы появляются, главным образом, у амбулаторных пациентов.

Действие на гладкую мускулатуру. Опиоиды повышают тонус гладкой мускулатуры и снижают сократительную способность гладких мышц. Это проявляется в уменьшении секреции и перистальтики кишечника, запорах, задержке мочи и повышении давления в желчных путях. Опиоиды вызывают миоз (точечный зрачок) в результате стимуляции парасимпатической системы.

Кашлевои рефлекс. Опиоиды подавляют кашлевой рефлекс.

Дыхательная система. Опиоиды уменьшают объем и частоту дыхания на дозозависимой основе путем снижения чувствительности дыхательного центра к углекислому газу в стволе мозга. Все опиоиды приводят к одинаковому уровню депрессии в эквианалгетических дозах.

Сердечно-сосудистая система. Опиоиды вызывают вазодилатацию и ортостатическую гипотензию и уменьшают рабочую нагрузку на сердце.

Гиперчувствительность. Аллергические реакции на опиоиды бывают редко, так как они действуют на мозговые рецепторы и обладают минимальной периферической активностью. За 12-летний период выявлено только 7 случаев истинной аллергии. Аллергические реакции более характерны для синтетических опиоидов, имеющих боковые сульфатные и метильньге цепи. Наиболее частыми из отмечаемых реакций является кожная сыпь и зуд, которые являются следствием освобождения гистамина под действием опиоидов и вовлекают иммунную систему Тошнота и рвота наблюдаются у 40 и 15% пациентов соответственно и могут неправильно интерпретироваться пациентами как аллергия.

Освобояедение гистамина. Опиоиды стимулируют освобождение гистамина, который способствует появлению кожных пятен, потливости, зуда, бронхоспазма, расширению кожных сосудов и гипотензии.

Привыкание. Для опиоидов характерны толерантность и физическая зависимость, однако, опиоиды, кратковременно используемые для купирования острой боли у пациентов без наличия в анамнезе наркотической зависимости, редко приводят к развитию зависимости. Вероятность развития привыкания пропорциональна их аналгетической силе и отражена в перечне веществ строгого учета.

Токсичность

Опиоиды в высоких дозировках вызывают угнетение дыхания, гипотензию и брадикардию в результате действия на дыхательный центр в стволе мозга, стимуляции вагуса и угнетения сосудодвигательного центра, соответственно Диагностическая триада передозировки опиоидов включает точечный зрачок, потерю сознания и угнетение дыхания. Наиболее частой причиной смерти при передозировке является остановка дыхания.

Лекарственные взаимодействия

Лекарства, угнетающе действующие на ЦНС (например, алкоголь, ан- тигистаминные препараты, фенотиазины, ингибиторы моноаминооксидазы, седативные препараты, трициклические антидепрессанты) усиливают эффект угнетения дыхания. Наркотические препараты не должны комбинироваться с антагонистами опиоидов у пациентов с наркотической зависимостью из-за риска развития синдрома отмены.

Меры предосторожности

Опиоиды отлично купируют острую боль на короткий период времени, но они не должны использоваться для борьбы с длительно существующей болью из-за развития желудочнокишечных осложнений и физической зависимости. Применения опиоидов следует избегать у пациентов с травмой головы из-за их способности повышать внутричерепное давление. Противопоказаниями к их применению также являются обструкция желчных путей, аденома простаты, расстройства мочеиспускания, микседема и гиперчувствительность к опиоидам. Пациенты с нарушенной дыхательной функцией и бронхиальной астмой подвергаются большему риску развития клинически значимой депрессии дыхания в результате приема обычной дозы препарата. Опиоиды относятся по FDA к категории С (безопасность для человека не доказана) и обычно во время беременности их следует избегать.

Дополнительные сведения

Опиоиды наиболее эффективно облегчают острую зубную боль при назначении в сочетании с аспирином или ацетаминофеном. Данных о комбинировании с другими НПВП пока нет. Побочные эффекты опиоидов обычно мягкие и предсказуемые и не требуют прекращения приема препарата, однако, пациенты должны знать о снижении умственной и физической работоспособности во время приема препарата Угнетение дыхания является наиболее серьезным побочным эффектом опиоидов, хотя клинически значимая депрессия обычно не наступает при использовании препарата в стоматологии. Иногда возникает длительная рвота, связанная с приемом опиоидов, которая может повлечь за собой нарушения электролитного баланса и оказывать отрицательное действие у пациентов с сердечными аритмиями.

Читайте так же:

• Бензодиазепины
• Кодеин
• Принципы назначения обезболивающих препаратов
• Пентазоцин
• Пропоксифен